Dexamethason - Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen | Gelbe Liste (2024)

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Dexamethason ist ein langsamwirkendes künstliches Glucucorticoid und wird zur Behandlung von allergischen und entzündlichen Prozessen sowie Atemwegserkrankungen angewendet.

Dexamethason: Wirkstoff-Monographien

Dexamethason 0,1 % Augensalbe (Anwendung am Auge)Dexamethason 0,1 % Augentropfensuspension (Anwendung am Auge)Dexamethason 0,5 mg Tabletten (Zum Einnehmen)Dexamethason 1,5 mg Tabletten (Zum Einnehmen)Dexamethason 2 mg Tabletten (Zum Einnehmen)Dexamethason 4 mg Tabletten (Zum Einnehmen)Dexamethason 8 mg Tabletten (Zum Einnehmen)Dexamethason 20 mg Tabletten (Zum Einnehmen)Dexamethason 40 mg Tabletten (Zum Einnehmen)Dexamethason 700 µg Intravitreales Implantat mit Applikator (Intravitreal)

Dexamethason: Übersicht

Anwendung

Wirkmechanismus

Pharmakokinetik

Dosierung

Nebenwirkungen

ATC Code

  • H02AB02 - Dexamethason
  • S01BA01 - Dexamethason

Dexamethason - Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen | Gelbe Liste (7)

Anwendung

Dexamethason ist in einer Vielzahl von Medikamenten enthalten, die das Immunsystem unterdrücken, um allergische und entzündliche Prozesse zu stoppen. Dazu kann Dexamethason innerlich wie äußerlich angewendet werden. Der Wirkstoff wird unter anderem in der Neurologie (bei Hirnödem), bei Atemwegserkrankungen (Asthma), in der Dermatologie, Infektiologie, Onkologie, Rheumatologie und Ophthalmologie angewendet.

Wirkmechanismus

Dexamethason entfaltet seine Wirkung auf zwei wesentliche Weisen: durch schnelleinsetzende und späteinsetzende Effekte, welche die physiologischen Reaktionen auf Entzündungen und Immunantworten modulieren.

Die schnelleinsetzenden Wirkungen von Dexamethason sind hauptsächlich durch die Hemmung der Phospholipase A2 vermittelt, ein Enzym, das für die Freisetzung von Arachidonsäure aus Phospholipiden der Zellmembran zuständig ist. Arachidonsäure ist ein Vorläufer für die Synthese von Eicosanoiden, wie Prostaglandinen und Leukotrienen, die starke Mediatoren von Entzündungen, Schmerz und Fieber sind. Durch die Blockade dieses initialen Schritts in der Eicosanoid-Synthese kann Dexamethason effektiv die Produktion dieser entzündungsfördernden Moleküle reduzieren. Diese Wirkung tritt relativ schnell nach der Verabreichung des Medikaments ein und ist ein Beispiel für seine nicht-genomischen Effekte, die unabhängig von der direkten Genregulation sind.

Die späteinsetzenden Wirkungen von Dexamethason ergeben sich aus seiner Interaktion mit dem Glukokortikoid-Rezeptor (GR), der nach Bindung des Hormons an den Rezeptor in den Zellkern transloziert wird. Im Zellkern wirkt der Dexamethason-GR-Komplex als Transkriptionsfaktor, der die Expression bestimmter Gene aktivieren oder unterdrücken kann. Die Transaktivierung führt zur Induktion von antiinflammatorischen Genen, während die Transrepression die Expression von entzündungsfördernden Zytokinen, Chemokinen und anderen Immunmodulatoren hemmt. Diese genomischen Effekte setzen die Synthese neuer Proteine voraus und entwickeln sich daher langsamer als die nicht-genomischen Wirkungen.

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Pharmakokinetik

Nach oraler Applikation wird Dexamethason im Magen und Dünndarm schnell und nahezu vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80-90%. Dexamethason wird dosisabhängig an Plasma-Albumine gebunden. Bei sehr hohen Dosen zirkuliert der größte Anteil frei im Blut.

Dexamethason gehört mit einer biologischen Halbwertszeit von mehr als 36 Stunden zu den langwirksamen Glukokortikoiden. Bei einer täglichen kontinuierlichen Gabe sind Kumulation und Überdosierung möglich.

Die (Serum)-Eliminationshalbwertszeit von Dexamethason beträgt beim Erwachsenen im Mittel ca. 250 Min. (± 80 Min.). Die Ausscheidung erfolgt zum größten Teil renal in Form des freien Dexamethason-Alkohols. Zum Teil erfolgt eine Metabolisierung, die Metaboliten werden als Glucuronate bzw. Sulfate ebenfalls hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden. Störungen der Nierenfunktion beeinflussen die Elimination von Dexamethason nicht wesentlich. Dagegen ist die Eliminationshalbwertszeit bei schweren Lebererkrankungen verlängert.

Dosierung

Die Dosierung von Dexamethason variiert je nach Erkrankung, individuellem Ansprechen und Behandlungsform. Der Wirkstoff wird intramuskulär, intravenös, oral, als Augentropfen, nasale Lösung oder topisch angewendet.

Hirnödem:
  • Erwachsene: Initial 8-10 mg i.v., dann 16-24 mg/Tag für 4-8 Tage.
  • Kinder: Initial 1-2 mg/kg KG i.v., dann 1-1,5 mg/kg KG/Tag.

Bakterielle Meningitis:

  • Erwachsene: 0,15 mg/kg alle 6 Stunden für 4 Tage.
  • Kinder: 0,4 mg/kg alle 12 Stunden für 2 Tage.

Posttraumatischer Schock:

  • Erwachsene: 40-100 mg i.v. initial, dann 16-40 mg alle 6 Stunden.
  • Kinder: Initial 40 mg i.v.

Anaphylaktischer Schock:

  • 40-100 mg i.v. nach Epinephrin, Wiederholung möglich.

Schwerer akuter Asthmaanfall:

  • Erwachsene: 8-20 mg i.v. oder oral.
  • Kinder 2-11 Jahre: 0,15-0,3 mg/kg KG i.v. oder oral.

Interstitielle Aspirationspneumonie:

  • Erwachsene: Initial 40-100 mg i.v.
  • Kinder: Initial 40 mg i.v.

Akute Hautkrankheiten:

  • Erwachsene: 8-40 mg, in Einzelfällen bis 100 mg.
  • Kinder: 0,075-0,45 mg/kg KG.

Panarteriitis nodosa und aktive Phasen rheumatischer Systemerkrankungen:

  • Erwachsene: 6-15 mg/Tag.
  • Kinder: 0,075-0,45 mg/kg KG.

Schwere Infektionskrankheiten:

  • Erwachsene: 4-20 mg/Tag, initial bis zu 200 mg.
  • Kinder: 0,075-0,15 mg/kg KG.

Palliativtherapie maligner Tumoren:

  • 8-16 mg/Tag, bei längerer Therapie 4-12 mg/Tag.

Prophylaxe und Therapie von Zytostatika-induziertem Erbrechen:

  • 10-20 mg vor Chemotherapie, danach 4-8 mg zwei- bis dreimal täglich.

Kongenitales adrenogenitales Syndrom:

  • 0,25-0,75 mg/Tag oral.

Intraartikuläre Injektion:

  • Große Gelenke: Bis 7,5 mg Dexamethason
  • Mittlere Gelenke: 2,5–5 mg Dexamethason
  • Kleine Gelenke: Bis 1,25 mg Dexamethason

Periartikuläre Injektion und Infiltrationstherapie:

  • 2,5–5 mg Dexamethason in den Bereich des stärksten Schmerzes und der Sehnenansätze.

Subkonjunktivale Anwendung in der Ophthalmologie:

  • 4 mg Injektionslösung für nicht-infektiöse Keratokonjunktivitis, Skleritis (außer nekrotisierende Skleritis), Uveitis anterior und intermedia.

Nasale Anwendung:

  • Für Erwachsene und Schulkinder: Drei- bis viermal täglich 2 Sprühstöße in jede Nasenöffnung.

Anwendung am Auge:

  • Augentropfen: Während der ersten 2 Tage zwei- bis fünfmal täglich 1 Tropfen, danach dreimal täglich 1 Tropfen.
  • Viskosierte Augentropfen: Anfänglich einen Tropfen alle 4 Stunden, später drei- bis viermal täglich.
  • Augensalbe: Bis zu dreimal täglich ca. 1 cm langer Salbenstrang in den unteren Bindehautsack.

Intravitreale Anwendung:

  • Einzelnes Implantat intravitreal applizieren. Die Verabreichung darf nur durch einen qualifizierten Ophthalmologen erfolgen.

Äußerliche Anwendung:

  • Creme: Einmal täglich dünn und gleichmäßig auftragen.
  • Lösung zur Anwendung auf der Kopfhaut: Einmal täglich mittels Applikator auftragen und leicht einmassieren.

Nebenwirkungen

Die Gefahr von Nebenwirkungen ist bei einer kurzfristigen Therapie mit Dexamethason gering. Eine Ausnahme stellt die parenterale hochdosierte Therapie dar, bei der auf Elektrolytverschiebungen und Ödembildung sowie Blutdrucksteigerung, Herzversagen, Herzrhythmusstörungen oder Krämpfe zu achten ist. Hier muss auch bei kurzfristiger Gabe mit der klinischen Manifestation von Infektionen gerechnet werden.

Zu achten ist auch auf Magen- und Darmulzera, die oft stressbedingt und infolge der Behandlung mit Kortikoiden symptomarm verlaufen können.

Bei einer längerfristigen Therapie mit Dosen im Bereich bzw. oberhalb der Cushing-Schwelle (1,5 mg/Tag) muss mit ausgeprägten Nebenwirkungen gerechnet werden.

Folgende Nebenwirkungen können auftreten, die sehr stark von Dosis und Therapiedauer abhängig sind und deren Häufigkeit daher nicht angegeben werden kann:

  • Infektionen und parasitäre Erkrankungen (Maskierung von Infektionen; Manifestation, Exazerbation oder Reaktivierung von Virusinfektionen, Pilzinfektionen, bakterieller, parasitärer sowie opportunistischer Infektionen; Aktivierung einer Strongyloidiasis)
  • Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems (Mäßige Leukozytose, Lymphopenie, Eosinopenie, Polyzytämie)
  • Erkrankungen des Immunsystems (Überempfindlichkeitsreaktionen wie z. B. Arzneimittelexanthem, schwere anaphylaktische Reaktionen, wie Arrhythmien, Bronchospasmen, Hypo- oder Hypertonie, Kreislaufkollaps, Herzstillstand, Schwächung der Immunabwehr)
  • Endokrine Erkrankungen (Adrenale Suppression und Induktion eines Cushing-Syndroms)
  • Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen (Natriumretention mit Ödembildung, vermehrte Kaliumausscheidung (cave: Rhythmusstörungen), Gewichtszunahme, verminderte Glukosetoleranz, Diabetes mellitus, Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie, Appetit*teigerung)
  • Psychiatrische Erkrankungen (Depressionen, Euphorie, Antriebssteigerung, Psychosen, Schlafstörungen, Manie, Halluzinationen, Angstgefühle, Delirium, Suizidalität)
  • Erkrankungen des Nervensystems (Pseudotumor cerebri, Manifestation einer latenten Epilepsie, Erhöhung der Anfallsbereitschaft bei manifester Epilepsie)
  • Augenerkrankungen (Katarakt, Glaukom, Verschlechterung der Symptome bei Hornhautulkus, Begünstigung viraler, fungaler und bakterieller Entzündungen am Auge, Verschlechterung bakterieller Entzündungen an der Kornea, Ptosis, Mydriasis, Chemosis, iatrogene sklerale Perforation, in seltenen Fällen reversibler Exophthamlus, bei subkonjunktivaler Anwendung auch Herpes-simplex-Keratitis, korneale Perforation in bestehender Keratitis)
  • Gefäßerkrankungen (Hypertonie, Erhöhung des Arteriosklerose- und Thromboserisikos, Vaskulitis - auch als Entzugssyndrom nach Langzeittherapie, erhöhte Kapillarfragilität)
  • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts (Magen-Darm-Ulcera, gastrointestinale Blutungen, Pankreatitis, Magenbeschwerden)
  • Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes (Striae rubrae, Atrophie, Teleangiektasien, Petechien, Ekchymosen, Hypertrichose, Steroidakne, rosazeaartige (periorale) Dermatitis, Änderungen der Hautpigmentierung)
  • Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen (Myopathie, Muskelatrophie und -schwäche, Osteoporose (dosisabhängig, auch bei nur kurzer Anwendung möglich), aseptische Knochennekrosen, Sehnenbeschwerden, Tendinitis, Sehnenruptur, epidurale Lipomatose, Wachstumshemmung bei Kindern)
  • Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse (Störungen der Sexualhormonsekretion und folglich unregelmäßige Menstruation bis hin zur Amenorrhoe, Hirsutismus, Impotenz)
  • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort (verzögerte Wundheilung).

Bei zu rascher Dosisreduktion nach langdauernder Behandlung kann es zu Beschwerden wie Muskel- und Gelenkschmerzen kommen.

Wechselwirkungen

Die Wirksamkeit von Glukokortokoiden kann vermindert sein durch:

  • Antazida (Einnahme von Aluminium-/Magnesiumhydroxid mit zeitlichem Abstand von 2 Stunden)
  • CYP3A4-Induktoren wie z. B. Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Barbiturate und Primidon
  • Ephedrin.

Eine Verstärkung der Wirkung von Glukokortikoiden ist möglich durch:

  • Östrogene
  • CYP3A-Inhibitoren wie z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir und Cobicistat.

Weitere Wechselwirkungen

  • ACE-Hemmstoffe: Erhöhtes Risiko des Auftretens von Blutbildveränderungen.
  • Herzglykoside: Die Glykosidwirkung kann durch Kaliummangel verstärkt werden.
  • Saluretika/Laxanzien: Die Kaliumausscheidung kann verstärkt werden.
  • Orale Antidiabetika und Insulin: Die blutzuckersenkende Wirkung kann vermindert werden.
  • Cumarin-Derivate: Bei gleichzeitiger Gabe kann eine Dosisanpassung des Antikoagulans nötig sein, da dessen Wirkung verstärkt oder abgeschwächt sein kann.
  • Nichtsteroidale Antiphlogistika/Antirheumatika (NSAR), Salicylate und Indometacin: Die Gefahr von Magen-Darm-Ulzerationen und -Blutungen wird erhöht.
  • Nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien: Die Muskelrelaxation kann länger anhalten.
  • Atropin und andere Anticholinergika: Zusätzliche Augeninnendrucksteigerungen möglich.
  • Praziquantel: Durch Kortikosteroide ist ein Abfall der Praziquantel-Konzentration im Blut möglich.
  • Chloroquin, Hydroxychloroquin, Mefloquin: Erhöhtes Risiko des Auftretens von Myopathien, Kardiomyopathien.
  • Somatropin: Die Wirkung von Somatropin kann unter Langzeittherapie vermindert werden.
  • Protirelin: Der TSH-Anstieg bei Gabe von Protirelin kann reduziert sein.
  • Immunsuppressive Substanzen: Erhöhte Infektanfälligkeit und mögliche Verschlimmerung oder Manifestation latenter Infektionen. Zusätzlich für Ciclosporin: Die Blutspiegel von Ciclosporin werden erhöht: Es besteht eine erhöhte Gefahr zerebraler Krampfanfälle.
  • Fluorchinolone können das Risiko für Sehnenbeschwerden erhöhen.
  • Allergietests: Durch die immunsuppressive Wirkung können Hautreaktionen im Allergietest unterdrückt werden.

Kontraindikation

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des jeweiligen Arzneimittels.

Die subkonjunktivale Anwendung von Dexamethason ist kontraindiziert bei virus-, bakterien- und mykosebedingten Augenerkrankungen sowie Verletzungen und ulzerösen Prozessen der Hornhaut.

Schwangerschaft

Anwendung in der Schwangerschaft, insbesondere in den ersten 3 Monaten, nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung. Dexamethason passiert die Plazenta und Wachstumsstörungen des Feten sind bei Langzeitbehandlung nicht auszuschließen. Ein erhöhtes Risiko für orale Spaltbildungen durch Gabe von Glukokortikoiden im ersten Trimenon wird diskutiert. Wird Dexamethason zum Ende einer Schwangerschaft eingesetzt besteht das Risiko einer Atrophie der Nebennierenrinde, die eine ausschleichende Behandlung des Neugeborenen erforderlich macht.

Stillzeit

Dexamethason geht in die Muttermilch über und während der Stillzeit sollte eine Anwendung nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen. Schädigungen des Säuglings sind bisher nicht bekannt. Ist der Einsatz hoher Dosen erforderlich, sollte dennoch abgestillt werden.

Verkehrstüchtigkeit

Es liegen bisher keine Hinweise vor, dass Dexamethason die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen einschränkt.

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:

392.46 g·mol-1

Mittlere Halbwertszeit:

ca. 3.0 H

Q0-Wert:

0.9

Kindstoff(e):

Dexamethason acetat, Dexamethason 21-isonicotinat, Dexamethason-21-palmitat, Dexamethason 21-pivalat, Dexamethason 21-(3-sulfobenzoat), Natriumsalz, Dexamethason dihydrogenphosphat-Dinatrium, Dexamethason 21-dihydrogenphosphat, Dexamethason acetat, mikronisiert

Autor:

Dr. Daniela Leopoldt, Nurcan Alnouri

Stand:

09.04.2024

Quelle:

  1. Fachinformation Dexa inject JENAPHARM®
  2. Fachinformation Dexa EDO® 1,3 mg/ml Augentropfen, Lösung
  3. Fachinformation: Dexa Loscon® mono 0,025% Lösung zur Anw. auf der Haut (Kopfhaut)
  4. Fachinformation Dexa-Rhinospray® N sine, 0,15 mg/g Nasenspray, Lösung
  5. Fachinformation DEXA-SINE® SE 1,315 mg/ml Augentropfen
  6. Fachinformation Dexamethason 8 mg JENAPHARM®, Tabletten
  7. Fachinformation Dexamethason Creme LAW; 0,05 %
  8. Fachinformation Dexapos COMOD® 1,0 mg/ml Augentropfen (ohne Konservierungsmittel)
  9. Fachinformation Dexagel® 0,985 mg/g, viskosierte Augentropfen
  10. Fachinformation InfectoDexaKrupp 2 mg/5 ml Saft Lösung zum Einnehmen
  11. Fachinformation Solutio Cordes® Dexa N, 0,02% Lösung zur Anwendung auf der Kopfhaut
  12. Fachinformation Ozurdex® 700 Mikrogramm, intravitreales Implantat in einem Applikator

Abbildung

Dr. Isabelle Viktoria Maucher; Adapted from “Arachidonic Acid Pathway in Inflammation”, by BioRender.com

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    Author: Cheryll Lueilwitz

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    Job: Marketing Representative

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    Introduction: My name is Cheryll Lueilwitz, I am a sparkling, clean, super, lucky, joyous, outstanding, lucky person who loves writing and wants to share my knowledge and understanding with you.